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概念验证研究展示了开发用于治疗疾病的肝靶向嵌合体的新策略

2024-09-11 10:53:18 百科全书来源：

导读肝癌是中国第四大常见癌症，也是癌症亡的第二大原因，其中肝细胞癌 (HCC) 是最常见的类型。目前肝癌的治疗面临几个重大挑战，包括靶点有...

肝癌是中国第四大常见癌症，也是癌症亡的第二大原因，其中肝细胞癌 (HCC) 是最常见的类型。目前肝癌的治疗面临几个重大挑战，包括靶点有限、副作用严重、反应率低以及获得性耐药性的出现。

蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 技术的最新进展有望通过其独特的催化蛋白降解机制提高药物疗效。然而，传统的 PROTAC 存在局限性，例如组织靶向性不足、需要付出巨大努力来提高生物利用度以及由于水溶性差而需要特定配方。

在《Controlled Release》杂志上发表的一项研究中，由中国科学院上海药物研究所张轩教授和中国科学院昆明动物研究所何永汉教授领导的研究小组介绍了一类新型蛋白质降解剂，称为肝靶向嵌合体(LIVTAC)。

这些药物旨在精确降解肝脏内的靶蛋白，其抗癌功效和初步安全性已在 HCC 动物模型中得到验证。

溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白与 HCC 进展密切相关，目前有几种 BET 抑制剂正在接受临床试验。然而，这些抑制剂通常存在“靶向、组织外”性，例如血小板减少症，这限制了它们的疗效和安全性。

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